Кукурузы столбики с рыльцами (КСР) (лат. - Zea maydis styli cum stigmatis, англ. - corn silk) хорошо известны в медицинской практике. В научной литературе накоплено немало информации о химическом составе и фармакотерапевтическом действии данного лекарственного растительного сырья. Хронологический анализ этих сведений показывает, что ранее ландшафт научных публикаций был посвящен, главным образом, изучению желчегонной, диуретической, кровоостанавливающей активности КСР и выявлению действующих веществ, ответственных за данные виды активности. В настоящее время отмечается нарастающий научный интерес не только к отдельным индивидуальным природным соединениям в составе КСР, но и к поиску новых аспектов их медицинского применения.Цель. Обзор и систематизация современных научных данных в области химического состава и фармакологического действия КСР.Материалы и методы. Для информационно-аналитического поиска использовали научные данные, размещенные на электронных ресурсах PubMed, Web of Science, ScienceDirect, Scopus, Google Scholar, eLibrary. Поиск осуществляли за период с 2005 г. по 2021 г. по ключевым словам: кукуруза обыкновенная; кукурузы столбики с рыльцами; Zea maydis styli cum stigmatis; corn silk; химический состав; фармакологическое действие.Результаты. Обзор посвящен обобщению и анализу современных научных данных о химическом составе и фармакологическом действии КСР. Показано, что по-прежнему наибольшее внимание ученых в составе КСР привлекают флавоноиды. Наряду с ними немаловажное значение для фармакологической активности КСР имеют фенолкарбоновые кислоты, витамин К, фитостерины, летучие соединения и полисахариды. Современные представления о фармакологическом действии КСР расширены за счет обобщения результатов исследования их антиоксидантной, противовоспалительной, антидиабетической, гипотензивной, нейро- и фотопротекторной активности. Опубликованы данные, свидетельствующие об эффективности их применения в составе комплексной терапии опухолевых заболеваний.Заключение. В результате проведенного анализа данных современной научной литературы было установлено, что интерес ученых к КСР не ослабевает. Наряду с флавоноидами данного сырья достаточно активно изучаются и другие группы фармакологически активных веществ. Выявлено, что существенно обновились сведения о потенциально значимых и подтвержденных видах лечебного действия КСР. Результаты данного обзора могут быть полезны для определения перспективных направлений разработки лекарственных средств на основе КСР.
Фармация и фармакология
2022. — Выпуск 1
Содержание:
Ожирение представляет собой яркий пример многофакторного заболевания, в развитии которого важную роль играет не только несоответствие между поступлением и расходом энергии, но и различные нейрогуморальные механизмы, а также внешние социально-экономические и психосоциальные факторы. Одним из частых вариантов сочетания психоэмоциональных расстройств с ожирением является развитие у пациента тех или иных типов нарушений пищевого поведения. В связи с этим, актуальной проблемой является поиск оптимальной терапевтической и профилактической стратегии в ведении таких пациентов.Цель. Проанализировать данные литературы об особенностях патогенетических механизмов развития ожирения на фоне психоэмоциональных расстройств, реализующихся посредством нарушений пищевого поведения, и обозначить возможности применения сибутрамина с целью фармакологической коррекции данных патологических состояний.Материалы и методы. В процессе подбора материала для написания обзорной статьи использовали такие базы данных, как: PubMed, Scopus, Web of Science, Google Scholar, ScienceDirect, и др. Поиск осуществлялся по публикациям за период с 2009 по 2020 гг. Параметрами для отбора литературы были выбраны следующие слова и словосочетания: ожирение, психоэмоциональные нарушения, расстройства пищевого поведения, сибутрамин.Результаты. В настоящем обзоре обобщаются основные патогенетические моменты, объединяющие как развитие психоэмоциональных, так и метаболических нарушений. Дается современная классификация ожирения с учетом последних отечественных и международных рекомендаций профессиональных сообществ. Подробно рассматриваются нарушения пищевого поведения, дается их социально-психологическая и психиатрическая классификации. Оценивается перспектива выбора терапевтической и профилактической стратегии ведения таких пациентов в зависимости от наличия психоэмоциональных расстройств, нарушений и пищевого поведения.Заключение. Таким образом, зарегистрированный в Российской Федерации комбинированный препарат, содержащий сибутрамин и метформин, представляет собой эффективное и безопасное лекарственное средство, которое может применяться у пациентов с алиментарным ожирением и нарушениями пищевого поведения при учете противопоказаний.
Ключевые слова
Цель. Разработка методик количественного определения флавоноидов в препаратах коры ореха черного с помощью современных инструментальных методов анализа (спектрофотометрия, микроколоночная высокоэффективная жидкостная хроматография).Материалы и методы. Объектами исследования являлись настойка и сухой экстракт коры ореха черного (Juglans nigra L.), образцы которой были заготовлены в марте-апреле 2020 года на территории Ботанического сада ФГБОУ ВО СамГМУ Минздрава России (г. Самара); стандартные образцы мирицитрина, мирицетина. Регистрацию УФ-спектров проводили с помощью спектрофотометра «Specord®40» (Analytik Jena, Германия) методом дифференциальной спектрофотометрии. Хроматографический анализ осуществляли методом обращенно-фазовой ВЭЖХ на микроколоночном жидкостном хроматографе «Милихром-6» (НПАО «Научприбор», Россия).Результаты. Разработана методика количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на мирицитрин в настойке и сухом экстракте коры ореха черного (Juglans nigra L.) с помощью метода дифференциальной спектрофотометрии. Установлено, что содержание суммы флавоноидов в настойке и сухом экстракте коры ореха черного составляет 0,84±0,07% и 12,38±0,24% (в пересчете на мирицитрин) соответственно. Ошибка единичного определения суммы флавоноидов в пересчете на мирицитрин в настойке и сухом экстракте коры ореха черного с доверительной вероятностью 95% составляет ±8,34% и ±2,10% соответственно.Разработана методика количественного определения мирицитрина в настойке и сухом экстракте коры ореха черного (Juglans nigra L.) методом ВЭЖХ. Содержание доминирующего флавоноида - мирицитрина (мирицетин-3-O-α-L-рамнопиранозид) в настойке и сухом экстракте коры ореха черного составляет 0,42±0,03% и 8,45±0,24% соответственно. Ошибка единичного определения мирицитрина в настойке и сухом экстракте коры ореха черного с доверительной вероятностью 95% составляет ±7,14% и ±2,96% соответственно.Заключение. Разработанные методики количественного определения флавоноидов в настойке и сухом экстракте коры ореха черного могут быть использованы для решения вопросов стандартизации препаратов указанного лекарственного растительного сырья.
Ключевые слова
Виды рода горец (Persicaria Mill. (L.), относящиеся к семейству гречишных (Polygonaceae Juss.), широко распространены на территории России, являются сорняками. Основными компонентами химического состава травы видов рода горец являются флавоноидные гликозиды (рутин, авикулярин, гиперозид и др.). Данных, касающихся сравнительного изучения органических кислот в траве представителей рода горец, в доступной литературе не обнаружено.Цель. Сравнительное изучение качественного и количественного состава органических кислот видов рода горец (Persicaria Mill. (L.), произрастающих в Воронежской области.Материалы и методы. Объектами исследования служили высушенные образцы травы видов рода горец. Все виды были заготовлены в Воронежской области во время цветения. Количественное содержание аскорбиновой кислоты и суммы органических кислот в пересчете на яблочную (гидроксибутандовую) кислоту проводили согласно титриметрических методик, рекомендованных Государственной Фармакопеей Российской Федерации XIV изд. Изучение качественного состава профиля органических кислот и оценку их количественного содержания в траве изучаемых объектов проводили методом капиллярного электрофореза (Капель, СПб, Россия).Результаты. С помощью фармакопейных титриметрических методик выявлено, что наибольшее содержание суммы органических кислот характерно для травы горца почечуйного (5,60%), наименьшее для травы горца войлочного (4,03%). Аскорбиновой кислотой наиболее богаты горцы почечуйный и перечный (0,17% и 0,15% соответственно). При использовании метода капиллярного электрофореза был установлен состав суммы органических кислот изучаемых растений, представленный щавелевой, муравьиной, лимонной, яблочной, янтарной, пропионовой, молочной, бензойной и другими кислотами.Заключение. Проведено исследование органических кислот видов рода горец. Установлено, что содержание суммы органических кислот в пересчете на яблочную кислоту и количество аскорбиновой кислоты в изучаемых видах сходно. Методом капиллярного электрофореза изучен полный состав органических кислот и установлено количественное содержание каждого компонента. Выявлено преобладание щавелевой, муравьиной и яблочной кислот во всех изучаемых видах рода горец.
Ключевые слова
Цель. С учетом действующей нормативной документации разработать состав и технологию получения шипучих таблеток на основе твердой дисперсии фуразолидона для наружного применения в виде водного раствора.Материалы и методы. Субстанции: фуразолидон, карбонат натрия безводный (х.ч.), поливинилпирролидон-24000±2000 (х.ч.), яблочная кислота (ч.д.а.), винная кислота (х.ч.), лимонная кислота (х.ч.), бензоат натрия (х.ч.), спирт этиловый 96% (х.ч.), вода очищенная. Получение гранулятов: раздельное влажное гранулирование в псевдоожижженном слое («Mycrolab», BOSCH, Германия). Получение таблеток: прессование на ручном гидравлическом испытательном прессе («ПРГ», ВНИР, Россия). Исследовали зависимость распадаемости, истираемости и прочности на раздавливание от давления прессования. Технологические показатели гранулятов, полученные шипучие таблетки, срок годности и условия хранения исследовали согласно Государственной Фармакопее Российской Федерации XIV издания.Результаты. Получены два состава шипучих таблеток, содержащих в качестве действующего вещества твердую дисперсию фуразолидона, образующие при растворении в 100 мл воды комнатной температуры (20°C) раствор фуразолидона с концентрацией 0,004% менее, чем за 5 мин. Осуществлена валидация методики количественного определения содержания фуразолидона в шипучих таблетках. Проведён комплекс физико-химических методов анализа таблеток. Разработаны нормы качества. Экспериментально подтверждена стабильность разработанных составов быстрорастворимых таблеток в процессе хранения в ходе ускоренных и долгосрочных испытаний. Определен предварительный срок годности и условия хранения.Заключение. Результатом технологических и химико-фармацевтических исследований является создание и оценка качества новой быстрорастворимой лекарственной формы фуразолидона в форме шипучих таблеток.
Ключевые слова
Создание лекарственных средств (ЛС) с анксиолитической активностью, которые не обладают основными побочными эффектами, характерными для лекарственных препаратов (ЛП) данной группы, является важной и социально значимой задачей. Для её выполнения в рамках разработки оригинального ЛС с анксиолитической активностью проводится разработка состава и технологии таблеток ГМЛ-1 (N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло [1,2-a] пиразин-3-карбоксамид).Цель. Изучение с помощью четырёхфакторного дисперсионного анализа влияния факторов состава на технологические свойства таблеток ГМЛ-1 и подборе типа, количества, стадии добавления дезинтегранта и смазывающего вспомогательного вещества (ВВ).Материалы и методы. Используемые материалы: субстанция: ГМЛ-1 (N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a] пиразин-3-карбоксамид). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101 (МКЦ), поливинилпирролидон (КВП), кросповидон, натрия кроскармелоза (НКК), натрия крахмала гликолят (НКГ), магния стеарат (МС), натрия стеарил фумарат (НСФ). Применялось получение таблеточных смесей с помощью влажной грануляции и таблетирование с изучением их основных фармацевтико-технологических свойств.Результаты. Разработаны модельные составы и изучены их фармацевтико-технологические свойства. Данные результаты проанализированы, определена степень влияния факторов и их взаимодействия. Взаимодействия факторов в большинстве рассматриваемых случаев не вызывали существенное изменение критериев оптимизации. Время распадаемости при увеличении количества дезинтегранта сокращалось неравномерно. Так, увеличение количества данных ВВ с 4 до 6 мг оказывало более сильное влияние, чем с 2 до 4 мг. На степень высвобождения фактор B воздействовал нелинейно. Фактор А влиял на все рассматриваемые критерии оптимизации, особенно на высвобождение ФС. Наилучшее высвобождение и распадаемость наблюдались при использовании кросповидона, что имело особенное значение при обработке результатов испытаний методом обобщённой желательности.Заключение. Ввиду противоречивых результатов дисперсионного анализа, для частных факторов, получившиеся значения дополнительно проанализированы с помощью обобщённой функции желательности. Использование данного метода позволило привести противоречивые результаты дисперсионного анализа к одному наиболее оптимальному составу.
Ключевые слова
Цель. Определить антиоксидантную, противовоспалительную и гиполипидемическую активности извлечений, полученных экстракцией спиртом этиловым 70% трех видов Космеи дваждыперистой.Материалы и методы. Антиоксидантное действие изучалось in vitro с применением модели железо-индуцированного перекисного окисления липидов в системе лецитиновых липосом. Исследование противовоспалительной активности проводилось на 30-ти крысах-самцах линии «Wistar». В качестве препарата сравнения использовали диклофенак (перорально, доза 13 мг/кг в пересчете на массу взрослого человека). Вещества животным вводили в виде водной суспензии, стабилизированной Твин-80. Для моделирования воспалительного процесса создавали модель «ватной гранулемы». Гиполипидемическую активность исследуемых экстрактов исследовали на 36-ти белых крысах-самцах линии «Wistar». Для изучения гиполипидемической активности исследуемых извлечений применяли твиновую модель для создания гиперлипидемического состояния у крыс, в сыворотке подопытных животных определяли концентрацию общего холестерина и триглицеридов.Результаты. Проведенные модельные эксперименты позволили сделать вывод о том, что спиртовые извлечения, полученные из высушенных соцветий космеи дваждыперистой сортов «Dazzler», «Rosea» и «Purity» обладают антиоксидантной, противовоспалительной и гиполипидемической видами активности. Установлено, что извлечения из космеи дваждыперистой сортов «Dazzler» и «Rosea» способствуют лучшему снижению накопления перекисных соединений по сравнению с извлечением, полученным из сорта «Purity». Анализ данных по противовоспалительной активности показывает, что все исследуемые объекты достоверно (р=0,05) снижают стадию экссудации по сравнению с контрольной группой животных на 50% (сорт «Purity»), 52% (сорт «Rosea») и 40% (сорт «Dazzler»).Эксперимент по изучению гиполипидемической активности у контрольной группы животных выявил достоверное, по отношению к значениям интактной группы, увеличение уровня холестерола в сыворотке крови на 78%, а уровня три-глицеридов (ТРГ) на 64%. Введение животным извлечений, полученных из космеи дваждыперистой сортов «Purity», «Rosea», «Dazzler», привел к снижению содержания холестерола в сыворотке крови на 44%, 47%, 50%, а триглицеридов на 52%, 52% и 57%, соответственно. Оба показателя достигли уровня нормы и достоверно не отличались от значений у здоровых (интактных) животных.Заключение. Согласно проведенным исследованиям можно сделать вывод, что спиртовые извлечения, полученные из космеи дваждыперистой, обладают выраженным антиоксидантным, противовоспалительным и гиполипидемическим действиями.
Ключевые слова
Цель. Оценить эффективность препарата тиоктовой кислоты в комплексной терапии сахарного диабета 1 (СД 1) типа у детей с кардиоваскулярной автономной нейропатией на доклинической стадии.Материалы и методы. Дизайн - проспективное рандомизированное исследование. Проведено клинико-инструментальное обследование 64 детей с признаками доклинической стадии диабетической кардиоваскулярной автономной нейропатии (ДКАН). Когорта ранжирована на 2 группы: в основной и контрольной группах проводилась нормализация гликемического контроля путём коррекции дозы инсулинотерапии; в основной группе дети дополнительно получали препарат тиоктовой кислоты в дозе 600 мг/сутки в течение 3-х месяцев. Для контроля эффективности терапии использовалась методика лазерной допплеровской флоуметрии.Результаты. После фармакологической интервенции наблюдалось улучшение течения заболевания, нормализация показателей углеводного и липидного обмена, усиление вазомоторных механизмов регуляции тканевого кровотока за счёт увеличения эндотелиальной и нейрогенной активности в сочетании со снижением внутрисосудистого тонуса и увеличением эффективной перфузии в тканях, выявлено увеличение вариабельности ритма сердца, диагностирована положительная динамика показателей кардиоваскулярных тестов по D. Ewing, временных (рNN50%, SDNN) и спектральных показателей (VLF). Клинически значимым для уменьшения проявлений нейропатии оказалось достижение и поддержание целевых значений показателей гликемического контроля, а также отсутствие вариабельности гликемии. Неинвазивная методика лазерной допплеровской флоуметрии является информативной для ранней диагностики ДКАН у детей с СД типа 1.Заключение. Проведенные исследования продемонстрировали эффективность применения липоевой кислоты в дозе 600 мг/сутки в течение 3-х месяцев у детей с признаками ДКАН на доклинической стадии. Метод лазерной допплеровской флоуметрии для определения показаний и контроля эффективности терапии позволяет реализовать персонализированный подход для назначения превентивного лечения у детей с сахарным диабетом 1 типа.
Ключевые слова
Цель. Оценка ингибирования ABCB1-белка в гематоэнцефалическом барьере с целью повышения эффективности нейропротекторной терапии фокальной и глобальной церебральной ишемии.Материалы и методы. Работа выполнена на 103 крысах-самцах линии Вистар. На 1-й группе (n=33) анализировали нейропротекторную активность субстрата ABCB1-белка - нимодипина (0,4 мг/кг) по снижению площади некроза головного мозга после 1-часовой окклюзии средней мозговой артерии с 24-часовой реперфузией (фокальная ишемия). На 2-й группе (n=60) эффективность нимодипина анализировали по снижению летальности крыс и уровня неврологического дефицита (НД) на фоне билатеральной окклюзии общих сонных артерий (глобальная ишемия). В обеих группах нимодипин использовался отдельно или в сочетании с ингибитором ABCB1-белка - омепразолом (17,6 мг/кг). Препараты вводились внутривенно.Результаты. Введение нимодипина 1-й группе привело к сокращению очага некроза на 28% по сравнению с серией контроля. Омепразол не вызвал изменения площади некроза. Комбинация препаратов вызвала снижение площади некроза по отношению к контролю на 29%, в сравнении с серией нимодипина различий не было. Нимодипин сокращал летальность крыс 2-й группы на фоне патологии (тенденция). Омепразол не изменял летальность. Комбинация препаратов снижала летальность по сравнению с сериями контроля и нимодипина. Введение омепразола не сокращало балл неврологического дефицита относительно контроля. В серии нимодипина НД был ниже контроля через 24 ч. на 88%. При введении комбинации препаратов данный показатель снижался по отношению к контролю через 4, 12, 24, 48 и 72 ч. на 88%, 80%, 88%, 87% и 86%, а по отношению к серии нимодипина через 4 и 48 ч - на 60% и 67%.Заключение. Ингибирование ABCB1-белка является перспективным для повышения эффективности нейропротекторной терапии глобальной ишемии, но не фокальной ишемии мозга.
Ключевые слова
Потребность в парентеральной форме фавипиравира была продиктована необходимостью повышения эффективности терапии у стационарных больных с COVID-19. Данная лекарственная форма расширила возможности медикаментозной терапии у стационарных пациентов, для которых особенно важно ускорение наступления терапевтического эффекта и высокий профиль безопасности применяемых препаратов.Цель. Оценка эффективности и безопасности применения лекарственного препарата, содержащего фавипиравир для парентерального введения на фоне патогенетической и симптоматической терапии в сравнении со стандартной терапией у пациентов, госпитализированных с COVID-19.Материалы и методы. В 6 исследовательских центрах на территории России проведено открытое рандомизированное многоцентровое сравнительное исследование по оценке эффективности и безопасности применения фавипиравира, лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий у пациентов, госпитализированных с COVID-19. Процедуры скрининга и рандомизации прошли 217 пациентов, из них 209 завершили исследование полностью в соответствии с протоколом.Результаты. Выявлены статистически значимые различия между исследуемыми группами, позволяющие считать доказанной гипотезу превосходства препарата Арепливир (фавипиравир) для парентерального введения над стандартной терапией, которая включала фавипиравир (перорально) и ремдесивир. Сравнительный анализ показал, что курс терапии лекарственным препаратом фавипиравир для парентерального применения приводит к существенному улучшению состояния пациентов с COVID-19, значимым преимуществам в отношении скорости и частоты улучшения клинического статуса пациентов, а также сокращению длительности пребывания в стационаре. Доказано, что терапия лекарственным препаратом, содержащим фавипиравир для парентерального введения, не оказывает негативного влияния на показатели клинического и биохимического анализа крови, общего анализа мочи, коагулограммы, на показатели жизненно важных функций и ЭКГ, что свидетельствует о безопасности проводимой терапии. Исследуемый препарат характеризуется высоким профилем безопасности и хорошей переносимостью.Заключение. Универсальность и устойчивость к мутациям РНК-зависимой-РНК-полимеразы позволяют рассматривать ее как основную мишень для борьбы с наиболее распространенными РНК-вирусами - возбудителями ОРВИ, что определяет необходимость проведения дальнейших исследований фавипиравира для расширения спектра его показаний.
