Артемизинин – сесквитерпеновый лактон, выделенный из надземной части полыни однолетней (Artemisia annua L.) в 70-х годах XX века. На основе его производных созданы и широко используются самые эффективные лекарственные средства для лечения малярии. За последние два десятилетия проведены многочисленные in vitro и in vivo исследования, показавшие противораковую активность этих препаратов в отношении некоторых линий раковых клеток. Целью исследования являлся обзор научной информации по изучению клинических случаев и результатов осуществлённых клинических испытаний с использованием лекарственных средств на основе производных артемизинина. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (PubMed, ScholarGoogle,) и библиотечных баз данных (eLibrary, Cyberleninca), а также приложения ResearchGate для семантического поиска. Результаты и обсуждение. Установлено, что наибольшее количество известных клинических случаев и выполненных клинических исследований связано с изучением противораковой активности одного из производных артемизинина – артесуната. Данные, полученные различными исследовательскими группами пока не позволяют говорить о ярко выраженной активности последнего. Однако установлены факты продления жизни больных, улучшения её качества, повышения контроля над заболеванием. Заключение. Опубликованные данные клинических случаев и клинических исследований, проведённых за период с 2001 г. по 2016 г., вселяют сдержанный оптимизм по поводу перспективы использования препаратов на основе некоторых производных артемизинина в онкологии.
Фармация и фармакология
2018. — Выпуск 5
Содержание:
Как сами продукты пчеловодства, так и их комбинации, широко представлены на отечественном фармацевтическом рынке, однако, современных экспериментальных исследований биологической активности этих соединений мало, а во многих имеющихся публикациях авторы описывают чрезвычайно широкий и противоречивый спектр терапевтических эффектов. Цель исследования – провести анализ экспериментальных работ по исследованию биологической активности продуктов пчеловодства. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием поисково-информационных (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate) и библиотечных баз данных (Российская государственная библиотека, Центральная научная сельскохозяйственная библиотека). В обозначенных базах данных проводился поиск публикаций по таким терминам как «биологическая активность», «пчелиное маточное молочко» и т.д. Глубина поиска не ограничивалась. Результаты и обсуждение. Анализ опубликованных работ показывает, что экспериментально подтверждённой биологической активностью обладают такие субстанции, как пчелиный яд и пчелиное маточное молочко. Как в одном, так и другом случае были описаны действующие вещества и проведён обзор их известной биологической активности. Авторы предполагают, что при отработке метода лабораторного синтеза деценовых кислот, станет возможным их масштабное доклиническое исследование, которое может стать основой в создании какого-либо лекарственного средства с избирательным действием.
Ключевые слова
Несмотря на развитие биотерапии, химиотерапия остается одним из основных методов лечения онкологических больных. В настоящее время существуют более 100 противоопухолевых лекарственных субстанций, однако ежегодно в клиническую практику входят новые лекарственные средства и апробируются различные терапевтические режимы, что расширяет возможности терапии и улучшает результаты лечения. Поэтому адекватное использование современной химиотерапии требует постоянного обновления информации о противоопухолевых препаратах и методах их использования. Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и удобным способом введения лекарств в организм человека. Перорально вводят около 75% препаратов, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1–3 ч после приема. Пероральные лекарственные формы (ЛФ) наиболее распространены благодаря относительной простоте их производства, удобству пользования, точности дозирования и высокой стабильности. Поэтому фармацевтические компании чаще воспроизводят дженерики в виде таблеток и капсул для приема внутрь. Однако большинство лекарственных веществ (ЛВ) разрушаются под действием среды ЖКТ, что делает невозможным использование перорального пути введения. В данном обзоре литературы охарактеризованы основные группы противоопухолевых препаратов, которые эффективны при приеме внутрь. Цель исследования заключается в обобщении информации об основных группах противоопухолевых препаратов, используемых для внутреннего применения. Материалы и методы. Объектом исследования являлись известные противоопухолевые препараты, разрешенные для приема внутрь. Исследование проводилось с использованием поисково-информационных (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate) и библиотечных баз данных, а также в Государственном реестре лекарственных средств. Результаты и обсуждение. Анализируя арсенал цитотоксических препаратов, следует отметить, что противоопухолевые субстанции характеризуются высокой химической лабильностью, они фоточувствительны, термолабильны, гигроскопичны и гидролитически неустойчивы. Эти свойства осложняют как получение воспроизводимого терапевтического эффекта при приеме внутрь, так и технологические процессы при выпуске ЛФ. Кроме того, противоопухолевые препараты обладают мутагенным, тератогенным, сенсибилизирующим и аллергизирующим действием. Заключение. Отсутствие достаточной избирательности противоопухолевого действия цитотоксических препаратов и небольшая широта фармакологического действия требуют использования ЛФ, обеспечивающих контроль доставки ЛВ в организм, в том числе точность дозировки и стандартную биодоступность. Очень важную роль в доставке ЛВ к месту поражения играет ЛФ. Учитывая высокую токсичность противоопухолевых препаратов, для избежания местнотканевых реакций при приеме внутрь, обязательно создаются капсулы и таблетки, покрытые оболочкой.
Ключевые слова
Проведены морфолого-анатомические исследования шандры Алиссон (Marrubium alysson L.), произрастающей в естественных условиях на территории Республики Тунис. Цель исследования – провести сравнительные эколого-морфологические исследования надземных органов Marrubium alysson, изучить анатомическое строение элементов каулифолиарной системы, в том числе листовой пластинки, черешков, элементов побега, анатомическое строение эпидермы листовой пластинки. Материалы и методы. В качестве объекта исследования использовали высушенную траву и гербарные образцы шандры Алиссон (Marrubium alysson L.), произрастающей в естественных условиях на территории Республики Тунис. Исследование проводилось морфолого-анатомическими и гистохимическими методами. Результаты и обсуждение. Проведены сравнительные эколого-морфологические исследования. Изучено анатомическое строение элементов каулифолиарной системы, в том числе листовой пластинки, черешков, элементов побега. Изучено анатомическое строение эпидермы листовой пластинки. Обнаружен диацитный тип устьичного аппарата, многочисленные ветвистые трихомы, с многоклеточным основанием, расположенные как на верхней, так и на нижней стороне листа. Проведенные исследования являются фрагментом комплексных исследований перспективных сырьевых растений флоры Туниса. Заключение. Проведены сравнительные эколого-морфологические исследования, морфолого-анатомические исследования, изучено анатомическое строение стебля, черешка листа и листовой пластинки, а также строение верхней и нижней эпидермы листа. Обнаружен диацитный тип устьичного аппарата, многочисленные ветвистые трихомы, расположенные как на верхней, так и на нижней стороне листа. Колленхима расположена субэпидермально в зоне стебля, черешка листа и в зоне центральной жилки листовой пластинки. Выявленные признаки могут быть включены в проекты нормативной документации на растительное сырье.
Ключевые слова
Цель. Настоящая статья посвящена интенсификация процесса производства густого экстракта плодов расторопши пятнистой с использованием ультразвуковой обработки сырья. Материалы и методы. В качестве объекта исследования использовали измельченные плоды расторопши пятнистой от ООО «Био-кор», г. Пенза. В качестве экстрагента использовали водный раствор этанола 70% об. Для ультразвуковой обработки растительного сырья и экстрагента использовалась установка «Bandelin SONOPULS HD 3200», частота ультразвука 20 кГц, мощность излучателя 280 Вт, температура 25°С. Сгущение извлечения проводили с помощью роторного испарителя RV-10 при температуре 60°С и разрежении 600-650 мм. рт. ст. до остаточной влажности 25%. Качественный и количественный анализ густого экстракта проводился методами спектрофотометрии и хроматографии. Количественный анализ суммы флаволигнанов проводили на спектрофотометре СФ-56. Разделение флаволигнанового комплекса и количественное определение силибинина проводили на жидкостном хроматографе фирмы «Agilent Technologies 1200 Infinity». Результаты и обсуждение. В ходе исследования установлено, что обработка измельченных плодов расторопши пятнистой ультразвуком на стадии намачивания, практически вдвое повышает выход флаволиганового комплекса из лекарственного растительного сырья.Максимальное количество флаволигнанов извлекается при обработке плодов расторопши пятнистой и экстрагента ультразвуком с частотой 20 кГц в течение 5 минут. Полученный таким способом густой экстракт плодов расторопши пятнистой в компонентном составе содержит как целевой флаволигнановый комплекс (87,39%, силибинина – 24,36%), обеспечивающий гепатопротекторное действие, так и флавоноиды – хлорогеновую кислоту (1,69%) и дигидрокверцетин (10,92%), проявляющие антиоксидантную активность. Установлено, что по качественному составу флаволигнанов полученный густой экстракт соответствует препаратам на основе расторопши пятнистой. Таким образом, впервые предложен метод получения густого экстракта плодов расторопши пятнистой с использованием ультразвуковой обработки сырья и экстрагента на стадии намачивания. Полученный густой экстракт предлагается использовать в качестве активной фармацевтической субстанции для производства гранул на основе метионина и флаволигнанов расторопши пятнистой. Заключение. Результаты проведённых экспериментов позволяют рекомендовать получение густого экстракта плодов расторопши пятнистой, используя стадию ультразвуковой обработки сырья и экстрагента в течение 5 минут, при частоте ультразвука 20 кГц.
Ключевые слова
Основной задачей феномена ауторегуляции мозгового кровообращения является поддержание постоянной скорости мозгового кровотока при изменениях системного артериального давления в диапазоне от 50 мм рт. ст. до 150 мм рт. ст. Для изучения данного явления существует два подхода: динамический и статический. Известно, что динамический подход изучения ауторегуляции может при помощи расчетных показателей косвенно охарактеризовать данный феномен, а описанные статические методы только нижний предел ауторегуляции мозгового кровотока. Целью исследования явилась разработка метода определения значения давления в точке «срыва» верхнего предела ауторегуляции церебральной гемодинамики. Материалы и методы. Эксперимент был выполнен на крысах самцах 200–250 г линии Wistar, содержащихся в стандартных условиях вивария. Суть метода установления верхней точки «срыва» ауторегуляторных механизмов мозгового кровообращения заключается в нагнетании при помощи перистальтического насоса крови из бедренной артерии в обе сонные, контролируя при этом давление и скорость мозгового кровотока. Во избежание потери крови в результате перераспределения кровотока перевязывали наружные сонные артерии. Давление измеряли прямым методом. Так как давление создается сопротивлением сосудов головного мозга, то его можно измерить в месте входа специально смоделированных катетеров в сонные артерии. Скорость мозгового кровотока измеряли ультразвуковым допллерографом, используя программу ММ-Д-К-MinimaxDoppler v.2.1. Для установления возможности использования данного метода в изучение влияния веществ на ауторегуляцию мозгового кровообращения был изучено влияние ницерголина на данный феномен. Препарат вводили в виде суспензии интарагастрально крысам за 1 час до снятия показаний. Результаты и обсуждение эксперимента показали, что у интактных крыс точка «срыва» верхнего предела ауторегуляции была зафиксирована на 165,0 ± 3,4 мм рт. ст. (M ± m). Статистическая обработка полученных данных свидетельствует о нормальности распределения полученной выборки и валидности разработанного метода. Введение ницерголина привело к увеличению давления, при котором наблюдался «срыв» механизмов ауторегуляции до 181,7 ±4,7 мм рт. ст., что было достоверно выше значений интактной группы. Заключение. В результате эксперимента на крысах самцах была разработана валидная методика определения значения кровяного давления в верхней точке «срыва» ауторегуляции церебральной гемодинамики и установлено, что ницерголин сдвигает границу функционирования феномена ауторегуляции к более высоким значениям.