Растения рода Боярышник (Crataegus L.) – кустарники или небольшие деревья, которые используется в медицине с глубокой древности. На сегодняшний день на основе сырья боярышника получают препараты для лечения и профилактики сердечной недостаточности. Целью работы является анализ и систематизация результатов исследований в области химической стандартизации сырья боярышника в фармакопеях различных стран. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием Государственной фармакопеи СССР XI издания, Государственной фармакопеи Российской Федерации XIII издания, Европейской фармакопеи 6 издания, фармакопеи Соединенных Штатов Америки 32 издания, Государственной фармакопеи Республики Беларусь и Республики Казахстан, а также информационно-поисковых (PubMed) и библиотечных баз данных (eLibrary). Результаты и обсуждение. В настоящем обзоре систематизированы результаты исследований в области химической стандартизации сырья боярышника в фармакопеях различных стран. Определено, что в методиках анализа сырья видов рода Боярышник (Crataegus L.), включенных в отечественные и зарубежные фармакопеи, используются различные методические и методологические подходы к стандартизации плодов, цветков и листьев. Кроме того, обнаружено, что сырье одного наименования анализируется с использованием различных методик. На наш взгляд, использование в методиках различных экстрагентов не всегда обосновано с точки зрения физико-химических и спектральных характеристик анализируемых веществ. Показано также, что в методиках качественного и количественного анализа действующих веществ (флавоноиды, процианидины) не всегда ведется ориентация на диагностически значимые стандартные вещества. Заключение. Проведенный анализ существующих методик качественного анализа (раздел подлинность) и количественного определения целевых веществ свидетельствует о том, что необходима унификация методик анализа сырья и препаратов видов рода боярышник на основе научно обоснованных подходов к стандартизации.
Фармация и фармакология
2018. — Выпуск 2
Содержание:
В листьях крыжовника отклоненного обнаружено 23 соединения, из которых по наличию стандартов идентифицировано только 13 веществ. Одним из показателей биодоступности препаратов является коэффициент распределения исследуемых веществ между гидрофильной и липофильной фазами, а также в различных биологических жидкостях. Пектиновые вещества обладают профилактическим действием: противовоспалительным, антибактериальным, противосклеротическим, антиаллергентным. Цель работы: выделение, идентификация фенольных соединений, исследование коэффициента распределения и антидислипидемической активности пектиновых веществ листьев крыжовника отклоненного (Grossularia reclinata (L.) Mill.). Материалы и методы. Обезжиренное сырье (листья крыжовника отклоненного) трижды экстрагировали 40% спиртом этиловым при нагревании в течение 60 мин. Объединенные извлечения в делительной воронке последовательно обрабатывали хлороформом, диэтиловым эфиром, этилацетатом и н-бутанолом. Выделение пектиновых веществ из листьев крыжовника отклоненного проводили по методике Н.К. Кочеткова и M. Sinner. При определении коэффициента распределения из органических растворителей нами были использованы диэтиловый эфир и н-октанол, в которых изучаемые объекты хорошо растворимы. Процедуры введения растворов исследуемых пектиновых веществ и раствора холестерина были разделены 2-х часовым интервалом. По истечении 14 дней у животных производили забор венозной крови с последующим получением сыворотки и определением параметров, характеризующих состояние липидно-холестеринового профиля крови. Результаты и обсуждение. В результате исследования фенольных соединений листьев крыжовника отклоненного впервые были выделены гиперозид, рутин, кофейная кислота. Полученные данные свидетельствуют, что для водных растворов пектиновых веществ крыжовника лучшее распределение из водного слоя в органический происходит в н-октанол. При применении пектиновых веществ, полученных из листьев крыжовника, у крыс по сравнению с животными негативного контроля группы наблюдалась нормализация липидно-холестеринового профиля крови. Заключение. Методом препаративной колоночной хроматографии в извлечении из листьев крыжовника отклоненного были обнаружены кверцетин, гиперозид, рутин, кемпферол, астрагалин и кофейная кислота. Можно предположить, что пектиновые вещества из листьев крыжовника в щелочной среде кишечного содержимого будут лучше распределяться и всасываться. Применение исследуемых пектиновых веществ из листьев крыжовника способствовало коррекции дислипидемии.
Ключевые слова
Курильский чай является популярным растением народной медицины Китая и Монголии. Имеющиеся научные сведения свидетельствуют о наличии у растения выраженных антиоксидантных свойств, сопряжённых с наличием полифенолов. Также у растения установлен ряд других фармакологических эффектов, в частности антибактериальный, фунгицидный, гипогликемический, противовоспалительный, противоязвенный. Однако содержание полифенолов в составе растения сильно варьирует в зависимости от геологической зоны, в которой произрастало растение, что отражается на его терапевтической активности. Поэтому целью настоящего исследования явилось изучение качественного состава полифенолов травы P. fruticosa L. для дальнейшей стандартизации сырья. Материалы и методы. В качестве объекта исследования взят образец травы P. fruticosa L., собранный на территории Алтайского края. Анализ проводился с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии в обращённо-фазном варианте. Результаты и обсуждение. Установлен химический состав растения, который включает 18 соединений полифенольной природы, представленный гликозидами и агликонами флавонолов, проантоцианидинами, оксикоричными кислотами, эллаготаннинами. Методом внутренней нормализации рассчитано относительное содержание каждого компонента в сумме. В результате установлено, что преобладающими являются гликозиды кверцетина. Определён состав агликонов флавонолов после кислотного гидролиза, включающий кверцетин, кемпферол и рамнетин с преобладанием первого. Одним из компонентов кислотного гидролиза оказался цианидин, что является веским доказательством наличия в траве растения проантоцианидинов. Характерно достаточно высокое содержание проантоцианидинов, составившее около 24% от общей суммы полифенолов. Заключение. Полученные результаты позволяют утверждать, что стандартизацию исследуемого объекта можно проводить в пересчёте на кверцетин, как доминирующего компонента суммы полифенолов после предварительного гидролиза.
Ключевые слова
Статья посвящена разработке технологии ультразвукового экстрагирования ромашки аптечной цветков. Целью работы являлась разработка и оптимизация технологии ультразвукового экстрагирования суммы флавоноидов из цветков ромашки аптечной с определением содержания эфирного масла в полученных извлечениях. Материалы и методы. Предметом исследования являлось лекарственное растительное сырье (ЛРС), приобретенное через аптечную сеть – ромашки аптечной цветки. Способ экстрагирования – двухступенчатая мацерация с ультразвуковой обработкой ЛРС. Экстрагирование проводили в ультразвуковой ванне «Сапфир» ТТЦ (РМД) 9,5 л. Для определения оптимальных параметров технологического процесса экстрагирования суммы флавоноидов строили ортогональный факторный план типа 32. Результаты и обсуждение. Изучено влияние следующих факторов на процесс экстрагирования суммы флавоноидов из ромашки аптечной цветков: размер частиц ЛРС, количество ступеней экстракции, содержание спирта этилового в спиртоводной смеси, соотношение ЛРС – экстрагент, время экстрагирования, температура среды. Получены уравнения регрессии, описывающие процесс ультразвукового экстрагирования флавоноидов из ромашки аптечной цветков на первой и второй ступенях мацерации. Определены параметры технологического процесса ультразвукового экстрагирования суммы флавоноидов из ромашки аптечной цветков для первой ступени: время экстрагирования – 22 мин, содержание спирта этилового в спирто-водной смеси – 52% при соотношении ЛРС – экстрагент 1:7 и комнатной температуре; для второй: время экстрагирования – 27 мин, температура среды – 61°С при соотношении ЛРС – экстрагент – 1:5 (экстрагент – спирт этиловый 52%). Общий выход суммы флавоноидов составил 97%, эфирного масла – 81%. Заключение. Таким образом, разработана и оптимизирована технология ультразвукового экстрагирования суммы флавоноидов из ромашки аптечной цветков, позволяющая получить извлечения с высоким выходом эфирного масла.
Ключевые слова
Частота возникновения нарушений церебральной гемодинамики остается одной из наиболее актуальных проблем в современном мире. Нарушения кровоснабжения головного мозга приводят к высокой инвалидизации населения, нарушению трудоспособности, а также к летальным исходам. Существует обширная группа препаратов, способствующих лечению и предотвращению цереброваскулярных нарушений, однако, они не в полной мере удовлетворяют требованиям практикующих специалистов. В связи с этим перед экспериментальной фармакологией становится задача целенаправленного поиска и изучения новых веществ, обладающих противоишемической активностью. Целью данной работы является изучение церебропротекторной активности новых производных пиримидин-4-(1H)-она PIR-9 и PIR-10 при необратимой окклюзии общих сонных артерий. Материалы и методы. Исследование проведено на 120 крысах- самцах линии Wistar, массой 200-220 г, разделенных на 6 равных групп. Исследуемые вещества PIR-9 и PIR10 (50 мг/кг), винпоцетин (3,2 мг/кг), циннаризин (5,6 мг/кг), взвесь воды очищенной с твином-80 вводили внутрибрюшинно в течение 10-ти дней, а также за час до операции. Глобальную ишемию головного мозга моделировалипод хлоралгидратнымнаркозом (350 мг/кг) перевязкой общихсонных артерий. Через 24 часа после моделирования ишемии оценивали выживаемость, поведенческую активность, когнитивные и мнестические функции, а также некоторые нарушения метаболизма. Результаты и обсуждение. При экспериментальном исследовании церебротекторного действия соединений PIR-9 и PIR-10 (производные пиримидин-4-(1H)-она) установлено уменьшение неврологических, локомоторных, ориентировочно-исследовательских, когнитивных, мнестических нарушений на фоне перевязки общих сонных артерий. Кроме того, после профилактического приема исследуемых веществ PIR-9 и PIR-10 наблюдалось улучшение процессов энергетического обмена в по- стишемическом периоде. Заключение. По церебропротекторной активности экспериментальные вещества (PIR-9 и PIR-10) превосходили препарат сравнения винпоцетин и были сопоставимы с циннаризином, что, в свою очередь, доказывает целесообразность дальнейшего изучения производных пиримидин-4(1H)-она в качестве потенциальных противоишемических средств.
Ключевые слова
Вторичная профилактика при ишемической болезни сердца (ИБС) обеспечивается применением статинов, а также влиянием на модифицируемые факторы риска. Розувастатин вызывает регресс толщины комплекса интима-медиа (ТИМ) общей сонной артерии (ОСА), которая значимо ассоциируется с ИБС. Целью настоящего исследования послужила оценка динамики ТИМ ОСА у пациентов с ИБС различного пола, а также имеющих различное число факторов сердечно-сосудистого риска, при условии достижения испытуемыми целевых уровней общего холестерина плазмы крови (ОХС< 4,0 ммоль/л) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛНП< 1,8 ммоль/л). Материалы и методы. В исследование включено 72 пациента с диагнозом ИБС: стабильная стенокардия напряжения II-III функциональных классов, которым назначался розувастатин с последовательным повышением дозы от 5 до 40 мг/сутки до достижения целевых показателей ОХС и ХС ЛНП. Максимальная ТИМ ОСА определялась на момент включения в исследование, а также через 12 месяцев терапии. Результаты и обсуждение. В условиях достижения целевых уровней ОХС и ХС ЛНП максимальная ТИМ ОСА достоверно уменьшилась как у мужчин (p=0,006), так и у женщин (p=0,002), у которых через 1 год терапии была ниже (p=0,03), чем у мужчин при не имевших различий стартовых показателях. Пациенты, имевшие 2 и менее факторов риска (ФР) (учитывались артериальная гипертензия, семейный анамнез сердечно-сосудистых заболеваний, курение, ожирение, сахарный диабет), продемонстрировали уменьшение ТИМ (p=0,0001), а характеризовавшиеся 3 и более ФР – отсутствие её нарастания (p=0,07). Достигнутые уровни липидов в сравниваемых группах разного пола и числа ФР не различались. Заключение. В исследовании установлены различия в динамике ТИМ ОСА между пациентами с ИБС разного пола, а также числа факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Ключевые слова
Введение. Научный и практический интерес к проблеме микрокапсулирования остается высоким, о чем свидетельствует обширная литература по этой теме. Выбор плёнкообразователя в качестве носителя биологически активного вещества при микрокапсулировании определяется требуемой скоростью высвобождения лекарственного вещества, в значительной мере, зависящей от физических свойств последнего. В качестве оболочки часто используется биодеградируемые полимеры – альгинат натрия и желатин. Цель работы – сравнительный анализ термодинамических характеристик высвобождения винпоцетина из микрокапсул, содержащих в качестве оболочки желатин, натрия альгинат, в воду и в этанол. Материалы и методы. В качестве начального состояния для расчета термодинамических характеристик высвобождения винпоцетина из полимеров была использована конформация системы «полимер-винпоцетин» после термодинамического уравновешивания методом молекулярной динамики в программе Биоэврика. Результаты и обсуждение. Высвобождение винпоцетина из альгината натрия в воду с pH=2 является энергетически выгодным процессом, а также сопровождается увеличением энтропии, что говорит о более высокой термодинамической вероятности конечного состояния (винпоцетин в растворе). Высвобождение винпоцетина в этанол из альгината натрия энергетически менее выгодно по сравнению с высвобождением в воду. Высвобождение винпоцетина из желатина в этанол энергетически менее выгодно по сравнению с высвобождением в воду. Заключение. Сравнительный анализ результатов квантово-химического вычисления термодинамических характеристик высвобождения винпоцетина из альгината натрия и желатина позволяет сделать вывод о большем сродстве винпоцетина к альгинату натрия в различных средах. Следствием этого, может быть более высокая степень высвобождения винпоцетина в раствор HCl 0,01 M и спирт из желатина по сравнению с альгинатом натрия.