Фармация и фармакология

Лавр благородный – Laurus nobilis L. – вечнозелёное двудомное, редко однодомное, растение высотой до 12–15 м. Название растения посвящено древнегреческому богу солнца Аполлону и является символом мира и победы. Из него делали венки для императоров, генералов и поэтов. Естественными местами лавра благородного являются территории стран Средиземноморья с высоким годовым уровнем атмосферных осадков. Выращивается как декоративный вид в Европе, России, США и других странах. Культивируется в Турции, Алжире, Марокко, Португалии, Испании, Италии, Франции, России и Мексике. Цель исследования – обзор доступной литературы о выделении, идентификации, количественном определении биологически активных соединений листьев лавра благородного и установленных видах их фармакологической активности. Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (PubMed, CiteSeer, arXiv), библиотечных баз данных (eLibrary, Cyberleninka) и бесплатной социальной сети ResearchGate. Результаты и обсуждение. Установлено, что листья лавра благородного в качестве основных действующих веществ содержат компоненты эфирного масла, фенольные соединения и сесквитерпеновые лактоны. Качественный состав и количественное содержание этих групп природных соединений в этом сырье варьирует в зависимости от эколого-географических, эдафических, климатических факторов, фазы развития растений, технологии выращивания, способа сушки и т.д. Результаты известных фармакологических исследований извлечений, суммарных фракций и индивидуальных соединений листьев лавра благородного характеризуют данный вид сырья как перспективный источник для дальнейшего более глубокого исследования. Заключение. Как показали, представленные в обзоре данные, имеющиеся в открытом информационном доступе, компоненты эфирного масла, фенольные соединения (фенольные кислоты, флавоноиды и др.), сесквитерпеновые лактоны лавра благородного проявляют разнообразный спектр фармакологической активности. Антимикробная (в широком смысле), противовирусная, противовоспалительная, антидиабетическая и цитотоксическая (противораковая) активности, установленные у извлечений, отдельных фракций и индивидуальных соединений листьев лавра, являются перспективными, с точки зрения будущих исследований и разработки новых лечебно-профилактических и лекарственных средств.

Ключевые слова

Ключевые слова

Современные технологии и уровень фундаментальных исследований позволяют создавать медицинские сорбенты с заранее определенными структурными, прочностными и адсорбционными свойствами. Сорбционные материалы интересны не только в роли детоксикантов, используемых для удаления токсических агентов из жидких сред, но и в качестве носителей для доставки в зоны терапевтического воздействия биологически активных веществ. Целью работы является обоснование состава полифункционального препарата с антибактериальным и детоксикационным эффектами за счет комплекса серебра и сорбционной составляющей – алюмо-кремний содержащего сорбента. Материалы и методы. В работе использовали физико-химические (сорбционная активность красителя метиленового синего, удельная поверхность, водородный показатель при контакте с водой, атомно-эмиссионная спектрометрия с индуктивно-связанной плазмой) и фармацевтические методы (насыпная плотность, растворение для твердых дозированных лекарственных форм исследования). Результаты и обсуждение. Обоснован двухстадийный способ иммобилизации комплекса серебра и гидрофобизатора на поверхность сорбционной матрицы. Выделен образец оптимального состава серебросодержащего препарата: оксид – гидроксид алюминия – 99,2%, кластерное серебро (Арговит – С 2%) – 0,3% в расчете на серебро и вспомогательное вещество (гидрофобизатор – ПМС марка П – 841) – 0,5%. Выход серебра в раствор из образца указанного состава за 8 часов не превышал 1,6 ± 0,3%, величина удельной поверхности – 90 м2/г, величина водородного показателя – 8,1 ± 0,02, насыпная плотность – 1,12 ± 0,11 г/см3. Заключение. В работе экспериментально обоснован состав серебросодержащего препарата AlSi/Ag, получены комплексные научные данные о его физико-химических, технологических особенностях.

Ключевые слова

Анилокаин – местный анестетик из группы замещенных амидов, синтезированный в Пермской государственной фармацевтической академии. Анилокаин проявляет высокую поверхностно-анестезирующую, инфильтрационную и проводниковую анестезию и показывает высокую эффективность в различных областях медицинской практики. Качество производимых лекарственных средств напрямую зависит от качества фармацевтических субстанций. Одним из важнейших параметров доброкачественности фармацевтических субстанций является их чистота. Целью настоящей работы явилась разработка и валидация методики определения специфических примесей в субстанции анилокаина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Материалы и методы. Исследования проведены на жидкостном хроматографе «LC-20 Prominence» («Shimadzu», Япония), оснащенном диодноматричным детектором (SPD-M20A). Хроматографическая колонка – «Zorbax SB-C18» (4,6 мм × 250 мм, 5 мкм). Валидационная оценка разработанной методики проведена в соответствии с требованиями ГФ XIII и международными требованиями ICH (International Conference on Harmonization). Результаты и обсуждение. Эксперимент по выбору условий хроматографирования показал, что оптимальное разделение анилокаина и возможных примесей (как идентифицированных, так и неидентифицированных) методом обращенно-фазной ВЭЖХ наблюдается в изократическом режиме при использовании элюента на основе фосфатного буфера с рН 3 и ацетонитрила. Скорость потока подвижной фазы 1 мл/мин, длина волны детектиррования 210 нм. Время регистрации хроматограммы – 20 минут. Заключение. В результате проведенных исследований, разработана методика количественного определения примесей в субстанции анилокаина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Проведенная процедура валидации аналитической методики установила ее специфичность, линейность, воспроизводимость и правильность. Данная методика включена в проект фармакопейной статьи на субстанцию анилокаина.

Ключевые слова

Большая молярная масса обусловливает ряд таких свойств, которые отсутствуют у низкомолекулярных соединений. Поэтому ее определение позволяет выявить некоторые физические и технологические свойства биополимеров и предсказать возможность практического применения. Целью работы явилось определение средней молярной массы, изучение поверхностных свойств на границе раздела фаз «раствор-воздух» и установление изоэлектрической точки водных растворов пектиновых веществ (ПВ), выделенных из шрота соцветий бархатцев распростертых. Материалы и методы. Полисахаридные комплексы выделяли из шро- та соцветий бархатцев распростертых сорта «Carmen», оставшегося после трехкратной экстракции сырья 40% спиртом этиловым, по методу Н.К. Кочеткова и M. Sinner. С помощью капиллярного вискозиметра Оствальда измерялось время истечения воды и растворов ПВ; рассчитывались различные виды вязкостей. Плотность растворов определялась пикнометрическим способом, однако, ввиду близости плотностей анализируемых растворов и воды их не учитывали при расчете относительной вязкости. Для определения поверхностной активности из 1% водных растворов ПВ готовили серию растворов с концентрацией от 0,01% до 0,5%. На приборе Ребиндера устанавливали перепады давлений монометрической жидкости в момент проскакивания пузырька воздуха на поверхности раствора ПВ. Изоэлектрическую точку (ИЭТ) ПВ мы определяли в ацетатном буферном растворе в пределах pH от 3,2 до 6,2 визкозиметрическим методом. Результаты и обсуждение. Фракционирование полученных полисахаридных комплексов показало, что выход пектиновых веществ составляет 2,2%. Расчет показывает, что средняя молярная масса ПВ составила 45272 г/моль. О степени взаимодействия макромолекул полимера и растворителя, о структурных свойствах макромолекулы, степени ее разветвленности можно судить по величине коэффициента Хаггинса. Найденная величина составила 1,46, что подтверждает невысокую растворимость ПВ в воде. Видимо, цепь биополимера разветвлена, что ухудшает растворимость макромолекул и в дальнейшем может способствовать гелеобразованию. ПВ, выделенные из шрота соцветий бархатцев распростертых относятся к группе поверхностно-активных веществ. Благодаря немалому поперечному сечению молекулы (S) и высокой средней молярной массе (45272 г/ моль) молекулы занимают большой объем на поверхности раздела фаз. Установлено, что макромолекула находится в изоэлектрическом состоянии при pH = 4,7. Заключение. В результате проведенных исследований вискозиметрическим методом определена средняя молярная масса ПВ, равная 45272 г/моль. Установлена константа Хаггинса (1,46), связанная с невысокой растворимостью ПВ в воде. Установлено, что ПВ, выделенные из шрота соцветий бархатцев распростертых, являются поверхностно-активными. Показано, что макромолекула ПВ может находиться в состоянии полиамфиона при pH = 4,7.

Ключевые слова

Тенденция роста числа пациентов с коморбидными заболеваниями сердечно-сосудистой и опорно-двигательной систем обуславливает широкое применение в клинической практике нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ацетилсалициловой кислотой (АСК) – одного из наиболее эффективных дезагрегантов. Однако применение лекарственных средств данной фармакологической группы существенно ограничено риском развития нежелательных реакций, особое место среди которых занимает ульцерогенное действие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Цель исследования. Охарактеризовать механизмы антиульцерогенного действия агониста TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1) ванилина на модели субхронической АСК-индуцированной гастропатии у крыс. Материалы и методы. Исследование проведено на 35 половозрелых нелинейных крысах-самцах, которых содержали в условиях вивария ГУ «ИМР им. С.П. Григорьева НАМН Украины». Гастропатию, индуцированную АСК, моделировали по стандартной методике, путем внутрижелудочного (в/ж) введения посредством орогастрального зонда суспензии АСК 150 мг/кг/день в течение 5 дней. Омепразол (50 мг/кг, в/ж) и ванилин (100 мг/кг, в/ж) вводили в виде суспензий за 60 мин до АСК. Дозы препаратов были заимствованы из литературных источников. В гомогенатах слизистой оболочки желудка (СОЖ) определяли концентрацию малонового диальдегида и активность каталаз. По соотношению активности каталазы (мкат/кг) и концентрации малонового диальдегида (МДА, мкмоль/кг) рассчитывали антиоксидантно-прооксидантный индекс (АПИ). Содержание метаболитов NO в тканях желудка определяли по методике Miranda K.M. и соавт. Результаты и обсуждение. Превентивно-профилактическое применение ванилина (100 мг/кг) приводит к снижению интенсивности процессов перекисного окисления липидов в СОЖ, обусловленных действием АСК (150 мг/кг). На это указывало статистически достоверное (р≤0,05) уменьшение содержания МДА на 26,4% и повышение активности каталазы на 29,0% относительно показателей животных с АСК-индуцированной гастропатией без коррекции. Также применение ванилина привело к статистически достоверному (р≤0,05) повышению содержания метаболитов NO на 68,0% (841,4±35,95 ммоль/г) относительно показателей животных контрольной группы. При комбинированном применении ванилина и омепразола была установлена статистически достоверная (р≤0,05) абсолютная нормализация уровня метаболитов NO (927,4±34,78 ммоль/г) в СОЖ, который соответствовал показателям интактных животных. Заключение. Проведенное исследование показало, что активация ванилоидных (капсаициновых) рецепторов вследствие применения TRPV1-агонистов, в частности ванилина, способна снижать ульцерогенное дайствие НПВП, в том числе АСК, что позволяет рассматривать агонисты TRPV1 как новый класс гастропротективных препаратов.

Ключевые слова