Фармация и фармакология

В современной фармацевтической практике экстракты используются как самостоятельное косметическое средство и как полупродукт для получения наружных лекарственных (мазей, гелей, линиментов) и косметических форм. Цель данной работы: анализ научной и технической информации, касающейся особенностей использования растительных экстрактов в наружных лекарственных и косметических средствах. Методы. Для выявления современного ассортимента экстрактов, предлагаемых для использования в средствах для наружного применения, проведен анализ предложений российских и зарубежных производителей, представленных на их официальных сайтах и электронных торговых площадках. Специфика экстракции биологически активных веществ растений различными растворителями описана на основании доступных источников научной литературы (eLIBRARY, PubMed, Cyberleninca, Google Books). Результаты. Выявлены в ассортименте аптек наружные лекарственные и косметические средства на основе экстрактов растительного сырья. Установлено, что с позиций используемого экстрагента промышленный ассортимент экстрактов представлен гидрофильными экстрактами, такими как гликолевые (пропиленгликоль, глицерин), водные, спиртовые экстракты; липофильными (масляными, СО -экстрактами), а также двухфазными (каприл/капрат триглицериды/вода экстракты). В литературе описаны основные особенности, достоинства и недостатки, экстрагентов, применяемых для получения этой категории экстрактов, обусловлены спецификой использования в составе косметических средств (в т.ч. действием на кожу), селективностью в отношении определенных групп биологически активных веществ растений, микробиологической чистотой. Выявлено, что в литературе имеются данные исследований по изучению перспективы использования компонентов косметических средств - силиконов, каприл/каприновых триглицеридов, изопропилмиристата как экстрагентов. Установлено, что способы экстрагирования, используемые в промышленности для получения косметических экстрактов - классические (мацерация, перколяция), и интенсифицированные (электроимпульсная плазменно-динамическая экстракция, вакуумная циркуляционная экстракции, СО2 сверхкритическая экстракция). Заключение: ассортимент экстрактов для использования в наружных средствах весьма разнообразен и характеризуется применением различных экстрагентов, в т.ч. и выполняющих функцию вспомогательных веществ в составе косметических средств, а также различных способов экстракции.

Вопросы повышения эффективности противотуберкулезной терапии остаются одними из актуальных. Интерес к исследованию обусловлен высоким уровнем заболеваемости туберкулезом в Казахстане и Российской Федерации в настоящее время, в том числе с приобретенной лекарственной устойчивостью. Одной из причин, способствующих развитию приобретенной лекарственной устойчивости, является нарушение режима или прерывание пациентами лечения в связи с высокой токсичностью противотуберкулезных препаратов. Целью исследования являлся обзор лекарственных форм, используемых в настоящее время противотуберкулезных лекарственных препаратов и путей их совершенствования. Методы. Исследование проведено на основании анализа научной базы (eLIBRARY, PubMed, Cyberleninca), патентной (kzpatents), справочной (Клифар, Регистр лекарственных средств) и технической литературы. Результаты. Выявлено, что противотуберкулезные препараты выпускаются в форме таблеток, капсул, гранул для перорального применения и инъекционных растворов. Отмечены основные преимущества и недостатки используемых пероральных лекарственных форм: таблеток, в том числе покрытых оболочкой, диспергируемых таблеток, комбинированных таблеток, капсул, гранул, сиропов, суспензий. Прослежена необходимость разработки и внедрения в практику детских лекарственных форм противотуберкулезных препаратов. Имеются данные, касающиеся современных исследований в области использования ингаляционных лекарственных форм для лечения туберкулеза. Отмечена перспектива совершенствования эффективности направленного ингаляционного воздействия различных противотуберкулезных иммобилизованных лекарственных препаратов в составе липосом, неосом, нанокапсул, мицелл, микро- и наночастиц. Описана перспектива использования ректальных лекарственных форм. Отмечены достоинства и недостатки инъекционного способа введения препаратов в противотуберкулезной терапии. Отмечен рост интереса к молекулярному инкапсулированию лекарственных препаратов с циклодекстринами в связи с возможностью увеличения биодоступности, снижением вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт, возможностью пролонгации, исключения взаимодействия несовместимых компонентов в комбинированных препаратах, защитой нестабильных веществ. Заключение: анализ показал возможность совершенствования противотуберкулезных лекарственных средств за счет создания более комфортных для приема в различных условиях лекарственных форм, использования иммобилизованных противотуберкулезных препаратов, что позволяет добиться снижения токсичности, повышения биодоступности и пролонгированного действия.

Ключевые слова

Растения рода ива богаты наличием различных флавоноидов. Работами В.А. Компанцева в 60-е годы ХХ века показано, что в листьях ивы трехтычинковой, произрастающей на Северном Кавказе, содержится до 5% рутина. При этом использовался метод, требующий длительной пробоподготовки (извлечение из сырья, ТСХ, извлечение из хроматографического слоя метанолом, удаление растворителя, растворение в этаноле, измерение оптической плотности). В настоящее время описаны доступные и простые методы определения рутина в растительном сырье. Учитывая, что листья ивы трехтычинковой содержат значительные количества рутина и могут служить потенциальным сырьем для создания лекарственных средств на их основе, актуальным является определение суммы флавоноидов в листьях ивы трехтычинковой и ее побегах. Целью исследования является определение суммы флавоноидов в иве трехтычинковой, произрастающей на Северном Кавказе в зависимости от места и времени сбора. Методы. Для исследования использовались химические реакции, метод ТСХ и метод дифференциальной спектрофотометрии. Результаты. Присутствие флавоноидов в различных вегетативных органах растения было установлено с помощью качественных реакций (цианидиновая проба, борно-лимонная реакция, реакция со свинца ацетатом, с раствором аммиака). Методом ТСХ в присутствии стандартных образцов идентифицированы флавоноиды: рутин и кверцетин. Для количественного определения содержания суммы флавоноидов в объектах исследования была использована спектрофотометрическая методика на основе реакции образования комплексов с алюминия хлоридом. Показано, что наибольшее количество суммы флавоноидов накапливается в листьях (до 3,76%), в побегах это значение немного меньше (до 3,26%). В побегах без листьев содержание флавоноидов почти в 10 раз меньше. Экспериментально установлено, что на накопление флавоноидов в сырье ивы трехтычинковой оказывает влияние место произрастания и время сбора сырья. Заключение. Полученные результаты подтвердили полученные ранее сведения о том, что ива трехтычинковая содержит в основном рутин. Метод дифференциальной спектрофотометрии позволяет определять сумму флавоноидов с относительной погрешностью, не превышающей 2,5%.

Ключевые слова

Актуальность. Известно, что применение нестероидных противовоспалительных препаратов в клинической практике существенно ограничивает риск возникновения побочных эффектов, наибольшую долю среди которых составляет токсическое воздействие на пищеварительную систему. При этом внимание исследователей всё больше привлекает специфический синдром, ассоциированный с приёмом данной группы препаратов - НПВП-гастропатия, морфологическим субстратом которой может выступать некроз эпителиоцитов. Однако, как показали исследования последних лет, некроз - не только не единственная, но даже не главная причина гибели клеток. Чаще чем некроз наблюдается запрограмированная смерть клеток - апоптоз. Кроме того проблема ульцерогенеза тесно связана со способностью эпителия слизистой оболочки желудка к адекватной регенерации. Это обуславливает необходимость поиска путей корекции влияния нестероидных антифлогистиков на процессы апоптоза и пролиферативную активность эпителиоцитов слизистой оболочки желудка. Материалы и методы. Иммуногистохимические исследования выполняли на парафиновых срезах с использованием стрептавидин-биотинового метода («DAKO», Дания; LSAB2 Systems, HRP). Демаскировку антигена проводили в цитратном буфере с рН 6,0. В качестве первичных антител применяли мышиные и кроличьи моноклональные антитела. Ядра клеток докрашивали гематоксилином Майера в течение 15-60 сек. Состояние пролиферативной активности эпителиоцитов желудка изучали с помощью мышиных моноклональных антител к ядерному антигену Ki-67 («DAKO», клон MIB-1, Дания), как чувствительного маркера пролиферации методом T. Scholzen. Для характеристики активности процессов апоптоза исследовали экспрессию CPP32 (caspase-3) в слизистой оболочке желудка, используя полуколичественную шкалу оценки интенсивности окраски: 0 (отсутствует) - отсутствие положительной реакции в клетках, 1 (слабая) - до 30% клеток, отреагировали положительно, 2 (умеренная) - 31-60%, 3 (сильная) - 60% и более окрашенных клеток. Результаты и их обсуждения. Анализ результатов иммуногистохимических исследований экспрессии меток Кі-67 и CPP32 показал, что в основе гастропротективного эффекта винборона при ибупрофен-индуцированной гастропатии у крыс с адъювантным артритом лежит его способность повышать регенеративные свойства желудочного эпителия путём восстановления пролиферативной активности. Кроме того винборон способен подавлять индуцированный ибупрофеном апоптоз эпителиоцитов желудка, что способствует поддержанию клеточного гомеостаза слизистой оболочки желудка.

Ключевые слова

На конкретных примерах показано, что Гален при назначении тех, или иных сложных лекарств учитывал свойства используемых компонентов, их дозы, предлагал разумные сочетания ингредиентов в смеси, а также готовил лекарственную форму, способную оказать своё фармакологическое действие. Анализ представленного материала дал основание по праву считать Галена не только выдающимся врачом, но и одним из первых фармацевтов-технологов.

Ключевые слова