В представленном исследовании рассмотрена возможность корректной количественной оценки антиоксидантной активности антиоксидант-содержащих растворов (модельные водные растворы аскорбиновой кислоты) по степени ингибирования реакции автоокисления адреналина в щелочной среде с применением в качестве аналитического реагента фармацевтического препарата адреналина производства ФГУП «Московский эндокринный завод». Установлено, что фармацевтический препарат адреналина неоднороден даже в пределах одной упаковки (кинетический профиль реакции автоокисления адреналина из разных ампул одной упаковки различен), а также подвержен самопроизвольному разложению под действием кислорода воздуха. Для минимизации этих недостатков предложено проводить усреднение фармацевтического препарата адреналина из нескольких ампул в количестве достаточном для серии запланированных анализов и подкисление усредненного раствора до рН 2 добавлением необходимого количества соляной кислоты. Усредненный препарат адреналина следует хранить в темном месте при температуре + 5 0С и, по возможности, без доступа воздуха. Показано также, что традиционно используемое однократное выполнение анализа холостой пробы не позволяет учесть нестабильность препарата адреналина и приводит к высокой ошибке результата определения антиоксидантной активности. Для получения корректных результатов определения антиоксидантной активности антиоксидант-содержащих растворов предложен подход, основанный на чередовании фотометрирования холостых и исследуемых растворов в ходе выполнения серии определений. Данный подход позволяет получить линейные калибровочные зависимости аналитического сигнала от содержания антиоксидантов в растворе для продолжительности реакции автоокисления 3-5 минут в интервале содержания антиоксидантов 25-100 мг/л в пересчёте на аскорбиновую кислоту. Дальнейшее увеличение продолжительности процесса приводит к отклонениям калибровочной зависимости от линейности. Кроме того, отмечено отклонение от линейного характера калибровочных зависимостей при повышенных концентрациях аскорбиновой кислоты (более 100 мг/л), что приводит к необходимости разбавления исследуемых растворов. Таким образом, целесообразно проводить анализ как неразбавленной, так и разбавленной пробы исследуемого раствора с целью гарантированного попадания в линейный диапазон калибровочной зависимости.
Вестник Воронежского государственного университета. Серия: Химия. Биология. Фармация
2022. — Выпуск 3
Содержание:
В настоящее время при использовании в медицинской практике широко в оборот вошли агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Наиболее актуальными в медицинской практике в использовании на территории России являются клобазам, феназепам и залеплон. Особенность этих лекарственных препаратов заключается в том, что у них схож механизм действия и побочные эффекты. При проведении судебно-медицинской экспертизы отравлений у живых лиц эксперту затруднена возможность становить точный лекарственный препарат, который повлиял на организм, ввиду схожести побочных эффектов, в связи с чем при направлении на химико-токсикологическое исследование можно предположить отравления бензодиазепинами. Поэтому при поступлении на химико-токсикологическое исследование биологические объекты подвергаются исследованию при направленном анализе на бензодиазепины. Целью исследования было установить степень экстракции агонистов бензодиазепиновых рецепторов из биологических жидкостей и установление коэффициентов перерасчета для получения достоверных данных о количественном определении. Определена степень экстракции методом жидкость-жидкостной экстракции без предварительного гидролиза, которая составила для клобазама, залеплона и феназепама 69.0%, 62.1% и 72.4% соответственно. Степень экстракции методом жидкость-жидкостной экстракции с применением солянокислого гидролиза составило 67.0%, 60.0% и 70.4% соответственно. Разница между степенью экстракции при использовании дополнительной стадии солянокислого гидролиза и без него составила меньше, чем без гидролиза для клобазама, залеплона и феназепама - 1.91%; 2.11% и 1.99% соответственно. При проведении метода изолирования с гидролизом степень экстракции исследуемых веществ ниже, что можно объяснить потерями при проведении дополнительных манипуляций с использованием солянокислого гидролиза. При количественном определение в биологических жидкостях агонистов бензодиазепиновых рецепторов в итоговом расчете необходимо и рекомендуем использовать поправочные коэффициенты с учетом степени экстракции для установления объективного количества обнаруженного вещества в организме. На основании полученных результатов предложен коэффициент перерасчета для клобазама 1.45, для залеплона - 1.61, для феназепама - 1.38, а средний коэффициент перерасчета при использовании в методике пробоподготовки жидкость-жидкостной экстракции для агонистов бензодиазепиновых рецепторов - 1.5.
Ключевые слова
Синтезирован гидрозоль гидроксида гадолиния методом конденсации. Основной характеристикой гидрозолей является их агрегативная устойчивость, в связи чем цель данной работы заключалась в исследовании электролитной коагуляции синтезированного золя при различной концентрации дисперсной фазы. Для этого использовали турбидиметрический метод. В ходе работы были определены такие коллоидно-химические характеристики, как размер и концентрация частиц дисперсной фазы, область рН агрегативной устойчивости гидрозоля, а также проведены электрофоретические исследования. Установлены пороги быстрой коагуляции гидрозоля скр электролитами, содержащими одно- и двухзарядные анионы, а именно нитратом и сульфатом натрия. Показано, что коагуляция золя нитратом натрия протекает по концентрационному механизму, при этом значение порога быстрой коагуляции не зависит от концентрации дисперсной фазы и составляет примерно 31 ммоль/л. При агрегации частиц сульфатом натрия коагуляция происходит преимущественно по нейтрализационному механизму. В этом случае значения порогов быстрой коагуляции ниже, чем скр в присутствии нитрата натрия, и практически линейно возрастают с увеличением концентрации дисперсной фазы гидрозоля. Данные, полученные при исследовании электролитной коагуляции золя, и электрофоретические измерения указывают на то, что его агрегативная устойчивость в значительной степени определяется действием электростатического фактора и зависит от значения ζ-потенциала частиц, а также рН дисперсионной среды. Исследование обратимости коагуляции гидрозоля показало, что при добавлении нитрата натрия агрегация частиц дисперсной фазы может быть как обратимой (до порога быстрой коагуляции), так и необратимой (при достижении порога быстрой коагуляции и более высоких концентрациях нитрата натрия). Необратимая коагуляция гидрозоля при введении в него сульфата натрия имеет место даже при концентрациях электролита, значительно меньших, чем порог быстрой коагуляции. Показано, что обратимо частицы в золе агрегируют, взаимофиксируясь на дальних расстояниях (во втором энергетическом минимуме), поскольку потенциальный барьер, препятствующий их агрегации в первом минимуме, в этих условиях снижается незначительно. Необратимая коагуляция гидрозоля имеет место при существенных изменениях в параметрах двойного электрического слоя на поверхности частиц, в результате чего потенциальный барьер исчезает, а частицы агрегируют в первом энергетическом минимуме, образуя между собой довольно прочные связи, не разрушаемые при воздействии ультразвукового поля.
Ключевые слова
Хозяйственное функционирование человека со временем изменяет биогенез экосистемы. Малорациональное использование земельных ресурсов порождает засуху, засоление, повышение радиоактивного фона. Это негативно влияет на плодородие почв и качество растений, произрастающих на них. Загрязнение почвы солями является одним из главных экологических факторов, который может ограничивать рост и развитие растений и может привести к уменьшению урожайности и качественности сельскохозяйственных культур. Несмотря на засоленность растения развивают сложные механизмы устойчивости для адаптации к засолению в почвах, включая физиологические и биохимические реакции, которые различаются на видовом уровне. Растения используют механизмы для снятия абиотического стресса, уменьшая потери воды, и ограничивают ее поглощение. Кроме того, растения минимизируют неблагоприятные последствия ионного Na+ стресса путем выведения Na+ из тканей листа и путем компартментализации Na+ в значительной степени в вакуоли. Несмотря на эти механизмы, солевой стресс снижает урожайность сельскохозяйственных культур и негативно влияет на все метаболические процессы в организме, включая фотосинтез. НАДФ+-зависимая малатдегидрогеназа катализируют реакцию восстановления малата до оксалоацетата в сочетании с восстановлением никотинамидного кофермента. Данный фермент участвует в механизме фиксации и транспорта СО2 и в регенерации НАДФИ для биосинтетических процессов, работе малат-аспартатного челнока и поддержании окислительно-восстановительного баланса. А также, может отвечать на стрессовые воздействия. В ходе работы нами исследована динамика активности НАДФ+-МДГ в зеленых листьях пшеницы (Triticum aestivum) в условиях солевого стресса. При воздействии солевого стресса показано резкое увеличение активности фермента в первые 6 часов экспозиции, пик которого приходится на 3 часа. Активность НАДФ+-МДГ увеличивается почти в 8 раз по сравнению с нормальными значениями. Однако через 24 часа экспозиции активность малатдегидрогеназы пшеницы снижается ниже нормальных значений. Изменение относительного уровня транскриптов генов, кодирующих МДГ, в целом, соответствует динамике активности фермента, достигая своего максимума на 3 часа экспозиции в NaCl. Данный факт позволяет сделать вывод об изменении экспресии nadp-mdh, как основного механизма изменения работы фермента.
Ключевые слова
Фенольные соединения оказывают защитное действие относительно органо-тканевого строения растительного организма и снижают негативное воздействие ультрафиолетового излучения, могут выполнять функции природных антибиотиков, а также определяют цвет и вкус зерна и продуктов его переработки. Фенольные вещества участвуют в процессах роста, морфогенеза, дыхания и фотосинтеза, являются резервными и сигнальными веществами, обладают антиоксидантными свойствами. Цель - изучить характер количественных и качественных изменений содержания фенольных веществ в разных анатомических частях проростков ячменя при действии электромагнитного излучения сверхвысокой частоты. Для определения влияния электромагнитного излучения сверхвысокой частоты на содержание веществ фенольной природы с антиоксидантными свойствами в органах проростков использовали яровой ячмень (Hordeum vulgare L.) сорта Никита. Схема эксперимента включала два режима: 1. Контроль, без обработки; 2. СВЧ-обработка: мощность 0.42 кВт, частота магнетрона 2.45 МГц, экспозиция 11 сек. В семидневных проростках проводили определение фенольных веществ с помощью ОФ ВЭЖХ анализа с амперометрическим детектором. Максимальное число фенольных соединений зарегистрировано в хлороформном экстракте эндосперма СВЧ-обработанного зерна, их число составляет 26 наименований веществ. Минимальное число индивидуальных веществ составляет 10-11 и обнаружено в образцах корней и ростков нативных проростков, а также корней СВЧ-облученных растений ячменя. СВЧ-обработка сказалась как на числе выделенных веществ, так и повлияла на их количество в экстракте. Наиболее активной в биохимическом отношении анатомической частью семидневного проростка ячменя является эндосперм: в нем содержится значительно больше веществ фенольной природы, зафиксированных амперометрическим детектором, чем в ростках и корнях. СВЧ-излучение существенно повлияло на количество фенольных соединений с антиоксидантными свойствами в составе эндосперма. В отношении фенольных веществ в составе проростков ячменя существует органоспецифическая ответная реакция, что выражается в разнице их количественного и качественного содержания. Отдельные фенольные вещества регистрируются во всех органах проростка (корни, листья, эндосперм), а некоторые имеют определенную локализацию. Общее количество фенольных веществ с антиоксидантными свойствами увеличивается после СВЧ-обработки. Полученные данные позволяют рекомендовать изученный режим СВЧ-обработки (420 Вт, 11 сек.) для предварительной обработки семян ячменя с целью включения их в состав пищевых и кормовых продуктов функциональной направленности и повышенного содержания антиоксидантных компонентов.
Ключевые слова
Экзо- (КФ 3.2.1.80) и эндоинулиназы (КФ 3.2.1.7) участвуют в углеводном метаболизме высших растений и некоторых микроорганизмов, являются важнейшими компонентами сигнальных путей, играют одну из ключевых ролей в контролировании процессов клеточной дифференцировки и развития. Исследования структурных особенностей инулиназ необходимо развивать и расширять, так как вопросы о структурно-функциональных отличиях инулиназ и родственных им ферментов, выделенных из продуцентов различных таксономических групп, до сих пор окончательно не решены. До конца не выявлены родственные и эволюционные связи среди инулиназ, выделенных из различных продуцентов. В связи с этим целью работы было изучить особенности вторичных структур инулиназ растительного, дрожжевого и грибного происхождения на примере инулиназ из Helianthus tuberosus, Kluyveromyces marxianus и Aspergillus niger. Объектами исследования были инулиназы, выделенные из культуры дрожжей Kluyveromyces marxianus и клубней топинамбура Helianthus tuberosus на кафедре биофизики и биотехнологии Воронежского государственного университета, а также коммерческий препарат инулиназы из Aspergillus niger фирмы «Sigma Aldrich» (Германия). Регистрацию ИК-спектров неориентированных порошкообразных образцов осуществляли в ЦКПНО ВГУ с помощью спектрометра Bruker Vertex-70 (Германия). Соотношение типов вторичной структуры для инулиназ определяли, основываясь на законе Бугера-Ламберта-Бера. Доказано, что инулиназы растительного, дрожжевого и грибного происхождения имеют свои структурные особенности, что, вероятно, обуславливает отличия их физико-химических и каталитических свойств. У трех инулиназ, выделенных из Helianthus tuberosus, достоверных отличий в соотношении типов вторичной структуры (α-спиралей, β-слоев, неупорядоченных областей) выявлено не было. Энзим из Aspergillus niger характеризуется наименьшим содержанием β-слоев (на 8-17 % ниже, чем у других инулиназ) и наибольшим количеством неупорядоченных участков (на 10-20 % выше, чем у прочих исследованных нами ферментов). Содержание ß-слоев в молекуле инулиназы из Kluyveromyces marxianus на 8-9 % ниже, чем у растительных энзимов и на 8 % выше, чем у грибного фермента, при этом количество неупорядоченных участков на 8-10 % выше, чем у инулиназ из Helianthus tuberosus, и на 10 % ниже, чем у инулиназы, выделенной из Aspergillus niger.
Ключевые слова
Для поиска и расширения номенклатуры лекарственного растительного сырья для нужд здравоохранения Сирийской Арабской Республики проведено исследование целевого фрагмента метаболома дикорастущего растения ромашки золотистой (Matricaria aurea (Loefl.) Sch. Bip.), широко применяемого в традиционной медицине Ближнего Востока. Объектом изучения служила трава Matricaria aurea, заготовленная во время цветения в апреле 2020 года в окрестностях Дамаска (Сирия). Для первичной оценки целевого фрагмента метаболома и выявления основных групп биологически активных соединений использованы общеизвестные качественные реакции на флавоноиды, дубильные вещества, гликозиды, кумарины, аминокислоты, терпеноиды, сапонины и алкалоиды; хроматография в тонком слое сорбента в системе растворителей н-бутанол - вода - уксусная кислота (4:1:1) на хроматографических пластинках «Сорбфил» ПТСХ-П-А-УФ; спектрофотометрия в видимой и ультрафиолетовой области. Для исследования готовили водно-спиртовое извлечение. Установлено, что ромашка золотистая Matricaria aurea содержит биологически активные соединения фенольного происхождения - флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты и дубильные соединения, а также терпеноиды, гликозиды и аминокислоты. Сапонины и алкалоиды в извлечении не обнаружены. Доминирующей группой фенольных соединений в сырье ромашки золотистой являются флавоноиды. Методом тонкослойной хроматографии по сравнению положения и окраски зон адсорбции с таковыми стандартных образцов выявлено присутствие флавоноидов - рутина, гиперозида, лютеолин-7-гликозида. Сравнительная оценка накопления фенольных соединений в различных частях растения проведенная с помощью спектрофотометрии после реакции комплексообразования с алюминия хлоридом в максимуме поглощения волны 412±3 нм, совпадающего с таковым рутина, показала, что интенсивность максимума выше у извлечений из листьев и цветков. Таким образом, трава ромашки золотистой может рассматриваться в качестве перспективного источника фенольных веществ, в частности, флавоноидов. Выявленные различия состава флавоноидов в извлечениях из листьев, цветков и стеблей ромашки золотистой, предполагают их дальнейшее углубленное изучение для разработки методик стандартизации и показателей качества и лекарственных рстительных препаратов Matricaria aurea.
Ключевые слова
Таурин - серосодержащая аминокислота, является условно незаменимой для человека и содержится в сердце, мозге, сетчатке глаза, тромбоцитах. Несмотря на большой перечень фармакологических эффектов, в клинической практике таурин используется по ограниченному числу показаний, а именно в комплексной фармакотерапии сахарного диабета, в качестве гепатопротектора и при интоксикации сердечными гликозидами, в лечении хронической сердечной недостаточности, и местно в офтальмологии при дегенеративных поражениях сетчатки глаза. В настоящем исследовании проведен анализ фармацевтического рынка лекарственных препаратов (ЛП) таурина и предпринята попытка оценки перспектив расширения показаний к его применению в медицинской практике. В работе использовали следующие ресурсы: Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), справочники Видаль и РЛС, «АналитФармация». Анализ проведен по таким показателям как лекарственная форма (ЛФ), страна производитель, порядок отпуска из аптек, компонентный состав, наличие и стоимость в аптеках г. Воронежа, перечень показаний к применению, противопоказания. Установлено, что в РФ зарегистрированы 25 ЛП, содержащих таурин (по данным ГРЛС), из них 4 ЛП содержат комбинации с другими компонентами, все ЛП (100%) отечественного производства. Наиболее распространенной является ЛФ глазные капли (64% ЛП), что с одной стороны свидетельствует о проблеме ограниченности выбора для других категорий ЛФ, и с другой стороны свидетельствует о целесообразности расширения ассортимента ЛФ в дальнейшем. В офтальмологических ЛФ более половины (66.7%) безрецептурные препараты, из пероральных ЛФ все - таблетки, без рецепта (100%), из ЛФ для местного применения большая часть (75%) являются рецептурными (суппозитории ректальные, капли назальные). Анализ фактического аптечного ассортимента ЛП, содержащих таурин, проведенный на примере аптечной организации г. Воронежа показал наличие 9 ЛП, содержащих таурин.
Ключевые слова
В настоящее время важным направлением в фармации является комплексное изучение химического состава лекарственных растений, что позволит не только использовать сочетанное действие групп биологически активных веществ в лечебных целях, но и избежать риск возникновения возможных побочных эффектов. Целью исследования являлась оценка количественного содержания суммы карбоновых кислот в растительных объектах на примере рода горец. Объекты исследования - виды рода горец: горец почечуйный, горец щавелелистный, горец войлочный, горец перечный, горец малый, горец земноводный двух форм, наземной и водной. Качественный состав и количественное содержание некоторых органических кислот в изучаемых видах определяли с помощью капиллярного электрофореза. Суммарное содержание органических кислот оценивали по методике ФС.2.5.0093.18 ГФ РФ XIV изд. «Рябины обыкновенной плоды». Пересчет суммы органических кислот проводили на яблочную и щавелевую кислоты. Визуализацию кристаллических включений в анализируемых объектах проводили при проведении микроскопического исследования. Методом капиллярного электрофореза установлено содержание яблочной и щавелевой кислот в изучаемых видах. Установлено, что наибольшее количество всей суммы органических кислот наблюдается в составе травы горца перечного (13.4%). В траве наземной формы горца земноводного их содержание на 2.7% меньше, а в траве горца малого в 2 раза меньше, чем в траве горца перечного. В результате использования фармакопейного метода оценки содержания суммы органических кислот методом алкалиметрического титрования, даны рекомендации по использованию пересчета данного показателя на щавелевую кислоту. Изучено наличие зависимости между содержанием щавелевой кислоты в растениях и биометрическими характеристиками друз оксалата кальция, обнаруженных во всех частях растений с помощью микроскопического анализа. Полученные данные могут быть использованы при составлении проектов нормативных документов на изучаемые виды растений.
Ключевые слова
Исследования элементного состава дикорастущего сырья являются актуальными и значимыми в силу высокой эффективности и биологической доступности металлоорганических их форм, содержащихся в растениях. Имеющиеся сведения о содержании элементов в лекарственном растительном сырье Воронежской области показали, что исследования проводятся в основном по нескольким элементам, что не позволяет определить полный химический состав растений и описать специфику накопления в них всего комплекса минеральных веществ. Цель исследования - изучение особенностей накопления макро- и микроэлементов в цветках пижмы обыкновенной естественного фитоценоза Воронежской области. Заготовку сырья осуществляли в период цветения растения в Воронежском биосферном заповеднике. Микроэлементный состав образцов изучали масс-спектроскопически на приборе «ELAN-DRC». Выявлено, что содержание микроэлементного комплекса составляет 4.2%, определено 59 элементов. Макроэлементы составляют 98% всего элементного состава цветков пижмы обыкновенной. Основу макроэлементов составляет калий (более 29 мг/г), а также кальций (более 5 мг/г). Эссенциальные микроэлементы составляют 1.8% общего минерального комплекса цветков пижмы обыкновенной. Среди них наибольшее содержание отмечено для кремния (более 0.6 мг/г), железа (более 0.06 мг/г). Содержание нормируемых тяжелых металлов и мышьяка в цветках пижмы обыкновенной соответствует требованиям нормативной документации. Доля токсичных и малоизученных элементов в общем минеральном комплексе цветков пижмы обыкновенной составляет 0.19%, наибольшее содержание отмечено для стронция (27.6 мкг/г), рубидия (24.1 мкг/г), алюминия (14.6 мкг/г), титана (9.0 мкг/г), бария (4.2 мкг/г). Показана высокая способность цветков пижмы обыкновенной к накоплению из почвы фосфора, калия, а также значительная возможность к аккумуляции меди, магния, молибдена, никеля, стронция, рубидия. Полученные данные представляют интерес и могут служить основой для проведения дальнейших исследований с целью использования результатов в медицинской и фармацевтической практике для создания лекарственных препаратов и биологически активных добавок для коррекции физиологических норм содержания элементов в организме человека.
Ключевые слова
Разработка инновационных лекарственных форм - важное направление в современной медицине и фармации. Наиболее известными представителями антигипоксантов и антиоксидантов является отечественный этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол), зарегистрированный в виде инъекционного раствора, таблетированной формы. Однако, существенными их недостатками является ускоренная элиминация, необходимость повторного периодического введения, порой связанного с нарушением целостности кожных покровов и болезненностью в случае с инъекцией. В связи с этим целесообразным и перспективным является создание пролонгированной ЛФ и выбор оптимального пути введения в организм, а также обоснование целесообразности его исследования и производства. Применение ЛФ с контролируемым высвобождением позволяет повысить эффективность проводимой терапии, удерживать постоянный уровень ЛВ в терапевтической концентрации в плазме крови, избежать передозировки и, тем самым, открывает возможность более комфортного использования. Нивелировать перечисленные недостатки частично можно используя терапевтические системы, к которым относятся трансдермальные гели. Технологические исследования геля должны быть подтверждены установлением норм качества. Поэтому разработка методики ВЭЖХ-анализа, который может быть использован для подтверждения подлинности и количественного определения мексидола и натрия бензоата в геле является необходимым. В данном исследовании подтверждено соответствие методики таким валидационным показателям, как специфичность, линейность, прецизионность (уровень повторяемости), правильность. Определение подлинности и количественного содержания мексидола и натрия бензоата в мягкой лекарственной форме проводили методом обращенно-фазовой ВЭЖХ. Режим элюирования - изократический, в качестве подвижной фазы использовали смесь ацетонитрила и водного раствора триэтиламина. В выбранных условиях определения отмечали надежное разделение пиков мексидола и консерванта - натрия бензоата при удовлетворительных параметрах эффективности и фактора асимметрии. Предлагаемая методика была валидирована по показателям: специфичность, линейность, прецизионность (уровень повторяемости), правильность.
Ключевые слова
В рамках вопросов рационального природопользования и сохранения ресурсов актуально применение ресурсосберегающих технологий и использование рационального подхода при заготовке лекарственного растительного сырья. Для этого необходимо своевременно осуществлять мониторинг отечественных запасов и актуализировать данные о растительных ресурсах. Целью исследования являлась актуализация массива ресурсоведческих данных о состоянии лекарственной флоры Пермского края. Исследовательская работа состояла из двух блоков. В ходе первого блока работ по данным электронного кадастра Турышева А.Ю. проанализирована лекарственная флора Пермского края. Определено, что в состав лекарственной флоры Пермского края входит 82 вида лекарственных растений. В связи с широким спектром фармакологической активности лекарственные растительные препараты используются в терапии различных заболеваний, поэтому актуальна заготовка лекарственного растительного сырья. Важно отметить, что на качество растений, а также на степень проявления фармакологической активности сырья оказывают существенное влияние условия произрастания, внешние факторы окружающей среды, что необходимо учитывать в процессе заготовки. В рамках второго блока для уточнения мест и условий произрастания лекарственных растений, а также для оценки имеющихся запасов летом 2021 г. проведено собственное ресурсоведческое исследование по территории Пермского края, выявлены перспективные виды лекарственных растений, определены основные ресурсоведческие характеристики, включая площадь запасов сырья и возможный объём ежегодной заготовки. В качестве примера приведены популяции травы зверобоя, обнаруженной в 26 районах Пермского края. По результатам исследования актуализирована существующая база данных ГИС «Лекарственные растения Пермской области» Турышева А.Ю. Визуализация данных достигнута путем построения тематических карт с использованием современных географических информационных систем. Установлено, что Пермский край является перспективным направлением для заготовки лекарственного растительного сырья.
Ключевые слова
Ключевым элементом системы обращения лекарственных средств является персонал, его трудовые действия, знания и умения. Нормативные и правовые документы являются обозначением границ должного, допустимого и недопустимого при оказании фармацевтических услуг. Нарушение данных границ может трактоваться как «профессиональная ошибка», «ненадлежащее выполнение профессиональных обязанностей», «уголовно наказуемое деяние». В работе проведен анализ данных понятий. За исследуемый период (01.01.2016-01.01.2021) случаев привлечения к уголовной ответственности фармацевтических работников за вред, причиненный жизни и здоровью граждан при надлежащем отпуске лекарственных препаратов, не выявлено. В работе представлены результаты анализа судебной практики по делам, связанным с ненадлежащим выполнением профессиональных обязанностей провизорами. Изучено 541 судебное дело: 228 в судах общей юрисдикции (из них 197 - по гражданским и административным вопросам, 31 - уголовно наказуемые деяния) и 313 в арбитражных судах. Под ненадлежащим исполнением профессиональных обязанностей понимали умышленное или неосторожное нарушение провизором официальных требований и стандартов, предъявляемых к его профессиональным действиям. На основе полученных результатов установлена динамика количества судебных дел за последние 5 лет, выявлены области профессиональной деятельности, в которых наиболее часто происходят нарушения. Выявлен незначительный рост количества судебных дел, связанных с профессиональной деятельностью провизоров, рассматриваемых как в судах общей юрисдикции, так и в арбитражных судах. Наиболее частые виды нарушений: отпуск рецептурных препаратов без рецепта, нарушение правил хранения лекарственных средств, работа фармацевтических специалистов без своевременного повышения квалификации, нарушение правил учета и хранения препаратов предметно-количественного учета, ненадлежащее проведение государственных закупок лекарственных препаратов, нарушение противоэпидемического режима работниками аптек, «покапсульная» реализация лекарственных средств, неправильная организация приёмочного контроля препаратов. Полученные результаты могут быть полезны как при обучении фармацевтических специалистов, так и для руководителей аптечных организаций при создании и совершенствовании системы менеджмента качества.
Ключевые слова
В статье представлены результаты исследований по изучению адгезионных свойств пленок для наклеивания на десну полифункционального действия. Показано, что разработка полифункциональных лекарственных средств на основе действующих веществ синтетического и растительного происхождения для стоматологической практики, является актуальным направлением. Обоснована перспективность создания пленок полифункционального действия для наклеивания на десну, содержащих синтетическое лекарственное средство анестезирующего действия и комплекс биологически активных веществ растительного происхождения с противовоспалительной активностью. В разрабатываемые пленки введен местный анестетик лидокаина гидрохлорид с выраженной локальной анестезирующей активностью и достаточно низким уровнем побочного действия. Комплекс природных биологически активных веществ в составе пленок обеспечивается присутствием жидкого экстракта плодов софоры японской, обладающих противовоспалительной, антимикробной и иммуномодулирующей активностью. Основное внимание в статье уделено оптимизации состава вспомогательных компонентов посредством исследования их мукоадгезивных характеристик, обеспечивающих оптимальный контакт лекарственного препарата со слизистой оболочкой ротовой полости. Качественный и количественный состав экспериментальных композиций устанавливали на основании данных научной литературы о рекомендуемом содержании действующих и вспомогательных веществ в лекарственных пленках. В качестве пленкообразующих веществ были использованы метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза, желатин. Приготовление композиций пленочной массы осуществляли в соответствии с физико-химическими свойствами и рекомендованными технологическими режимами получения растворов пленкообразователей. Адгезионные свойства разрабатываемых пленок изучали по методике, которая основана на применении устройства, включающего равноплечие весы, имеющие на одной стороне чашку с контейнером для воды, а на другой - стеклянную пластину. В результате исследований выявлено несколько составов пленок для наклеивания на десну, которые обладали наилучшими адгезионными характеристиками, что позволило сделать вывод о целесообразности дальнейшего изучения данных составов в рамках фармацевтической разработки.
Ключевые слова
В связи с развитием устойчивости возбудителей микозов к имеющимся лекарственным средствам, а также выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными, возрастает потребность в эффективных противогрибковых средствах. В настоящее время имеют место следующие стратегии по разработке новых антифунгальных средств: перепрофилирование существующих препаратов, которые ранее использовались с иной целью; модификация существующих противогрибковых препаратов; создание новых противогрибковых агентов путем химического синтеза. В ходе поиска новых соединений, обладающих противогрибковой активностью, одним из ключевых факторов, влияющих на результат, является методология определения данного вида биологической активности. В статье приведены существующие на сегодняшний день методы определения противогрибковой активности, необходимые для сравнения in vitro активности новых и используемых лекарственных препаратов, приведена обобщенная характеристика каждого метода, выделены и описаны их характерные особенности. Экспериментально подтверждено влияние отдельных условий испытаний противогрибковой активности на конечный результат и обоснована значимость их выбора для дальнейших исследований. Показано, что более низкая конечная микробная нагрузка (103 КОЕ/мл) и условия инкубирования при более низкой температуре (27°С), рекомендованные отдельными протоколами, способствуют получению более низких значений минимальной подавляющей концентрации, что может приводить к завышению результатов при оценке противогрибковой активности разрабатываемого соединения. Исходя из того, что изучаемые соединения предполагается использовать для фармакотерапии грибковых инфекций, целесообразнее придерживаться условий инкубации, рекомендуемых при оценке чувствительности к противогрибковым препаратам в клинических условиях. Полученные результаты согласуются с анализируемыми условиями испытаний протоколов EU-CAST и адаптированными российскими стандартами.
Ключевые слова
В основе жизни всех организмов лежат различные химические процессы. Их основная роль отводится ферментам. Ферменты - это природные биокатализаторы. Благодаря каталитической функции, энзимы обеспечивают быстрое протекание в организме или вне его огромного числа химических реакций. Протеазы расщепляют пептидные связи между аминокислотами в белках и пептидах. Бромелин (КФ 3.4.22.32) - протеолический фермент, выделенный из Ananas comosus. Применение свободных форм энзимов затруднено из-за их неустойчивости к внешним воздействиям. Данная проблема решается с помощью иммобилизации ферментов на полимерных носителях. Иммобилизация приводит к изменению физико-химических и кинетических характеристик фермента за счет образования химических связей или физических взаимодействий с матрицей полимера. Поэтому для каждой пары энзим-носитель необходимо индивидуально исследовать механизмы их взаимодействия. Перспективными носителями для иммобилизации протеаз являются хитозаны и их производные. Хитозан - это универсальный сорбент, который связывает широкий спектр веществ органической и неорганической природы, в том числе и молекулы ферментов. Хитозан и его производные являются перспективными для медицины и фармации благодаря их высокой биосовместимости и низкой токсичности. Кислотным гидролизом в 0.1 М водном растворе соляной кислоты получены образцы хитозана с различными величинами молекулярных масс, определенными вискозиметрическим методом и равными 350 и 200 кДа. Из полученных образцов синтезированы целевые производные Х-сукциноилхитозана, структура которых подтверждена методом ИК-спектроскопии, а степени замещения рассчитаны на основе титриметрических данных. Проведена иммобилизация бромелина на данных носителях, определены содержание белка и каталитическая активность препаратов. Оптимальное соотношение содержания белка (мг на г носителя), общей активности (в ед на мл раствора) и удельной активности (в ед на мг белка) выявлено при иммобилизации бромелина на матрице Х-сукциноилхитозана с молекулярной массой 350 кДа. Благодаря сочетанию относительно недорогих компонентов, предлагаемый нами технологичный метод доступен для российских лабораторий и дает перспективы дальнейшего использования иммобилизованного ферментного препарата в медицине и фармацевтической промышленности.
Ключевые слова
В настоящее время отмечается четкая тенденция к популяризации фитотерапии. В связи с этим особую значимость приобретает разработка и внедрение в медицинскую практику препаратов из природных, широко распространенных источников сырья. Таким сырьем является трава горца птичьего (Herba Polygoni avicularis), рекомендуемая для использования в качестве мочегонного средства. В народной медицине водный настой травы горца птичьего применяют при почечнокаменной и желчнокаменной болезнях, как кровоостанавливающее средство при маточных и кишечных кровотечениях, а также как антимикробное, противовоспалительное и легкое слабительное. Ряд научных работ посвящен изучению антиоксидантной, противовоспалительной, токсикологической, ингибирующей клеточное старение, аллелопатической, антиатеросклеротической, антифиброзной, простатозащитной и эякулятивной активности спиртовых, метанольных и хлороформных экстрактов горца птичьего травы. Однако до настоящего момента нет ни одного лекарственного препарата, разрешенного для медицинского применения. Согласно литературным данным, в траве, заготовленной в европейской части России, обнаружены дубильные вещества, кумарины, антрахиноны, агликоны и гликозиды флавоноидов, фенолкарбоновые кислоты и их эфиры, кремневая и аскорбиновая кислоты, сахара, каротин, витамины К1 А, Е, С и др. Сведения об изучении химического состава БАВ дикорастущего на Алтае и имеющего большие сырьевые запасы горца птичьего отсутствуют. В связи с этим, на кафедре фармации Алтайского государственного медицинского университета были проведены исследования, подтвердившие наличие в траве горца птичьего, произрастающего в различных районах Алтайского края, конденсированных дубильных веществ, флавоноидов, фенолкарбоновых кислот, аскорбиновой кислоты, кремния и витамина К1. Углеводы являются неотъемлемой частью растительной ткани и многие фенольные соединения, обнаруженные в сырье, имеют гликозидную природу. Цель настоящей работы - определение качественного состава сахаров, содержащихся в траве горца птичьего, произрастающего на Алтае, и установление их количественного содержания. В результате проведенных исследований с помощью качественной реакции Бертрана подтверждено присутствие сахаров в горца птичьего траве. Хроматографическое разделение сахаров на пластинках «Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ» показало присутствие глюкозы, сахарозы, фруктозы и двух не идентифицированных сахаров в исследуемом виде сырья. Результаты количественного определения сахаров спектрофотометрическим методом, в основе которого лежит цветная реакции данной группы БАВ с пикриновой кислотой, протекающая с образованием пикраминовой кислоты в результате восстановления сахаром группы NO2 до NH2, свидетельствуют о том, что содержание свободных и связанных сахаров в горца птичьего траве различных районов заготовки практически не отличается и варьирует в пределах от 1.13% до 1.27% и от 1.25% до 1.72% соответственно.